Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 изилдөө үчүн гана
Semaglutide, фирмалык аталыштар менен сатылганOzempic,WegovyжанаRybelsus, болуп саналатдиабетке каршы дарыдарылоо үчүн колдонулаттүрү 2 диабетжана сыяктуусемирүүгө каршы дарыузак мөөнөткөсалмакты башкаруутарабынан иштелип чыкканНово Нордиск2012-жылы. Семаглютид – аGLP-1 рецепторунун агонисти, адамдын аракетин туурайт дегенди билдиретинкретин глюкагон сымал пептид-1(GLP-1), ошону менен көбөйөтинсулинсекреция жана көбөйтүүкандагы кантжок кылуу жана жакшыртуугликемикалык контролдоо.Терс таасирлери: жүрөк айлануу, кусуу, диарея, ичтин оорушу жана ич катуу. 2017-жылы декабрда Ozempic аттуу инъекциялык версия бекитилген.2019-жылдын сентябрында оозго кабыл алынуучу версиясы (Rybelsus) жактырылган, ал эми 2021-жылдын июнь айында чоңдордо узак мөөнөттүү салмакты башкаруу үчүн Wegovy бренди менен сатылган жогорку дозадагы инъекция АКШ тарабынан жактырылган.Тамак-аш жана дары-дармек башкармалыгы(FDA).2023-жылдын январында FDA Novo Nordiskке Rybelsus оозеки дары катары колдонулушу мүмкүн экенин көрсөтүү үчүн этикеткасын кайра карап чыгууга уруксат берген.биринчи катардагы дарылоо2 типтеги кант диабети менен ооруган чоңдор үчүн - мурда кант диабети боюнча башка дарыны колдонбогон адамдар үчүн. 2020-жылы семаглютид Америка Кошмо Штаттарында эң көп жазылган 129-дары болуп, 4 миллиондон ашык рецепт бар. Синонимдер: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, изилдөө үчүн гана.
Биологиялык активдүүлүк
| Description | Семаглютид (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), узакка созулган глюкагон сыяктуу пептид 1 (GLP-1) аналогу болуп саналат.GLP-1 рецептору2 типтеги кант диабетин (T2DM) дарылоо үчүн потенциалдуу агонист. |
| Максаттар | GLP-1 рецептору |
| In vitro | Semaglutide оптималдуу жумасына бир жолу талапкер катары тандалып алынган.Semaglutide адамдын GLP-1 (Aib8, Arg34) менен салыштырганда эки аминокислота алмаштырууга ээ жана лизин 26 боюнча туунду. көбөйдү. |
| In vivo | Плазма жарым ажыроо мезгили IV башкаруудан кийин мини-чочкодо 46.1 ч, ал эми semaglutide мини-чочко үчүн SC дозалап кийин 63.6 ч MRT бар. |
Протокол (маалыматтан)
| Клетка изилдөө: | ● Клетка линиялары:BHK клеткалары ● Концентрациялар:0,01 pM – 0,1 мкм ● Инкубация убактысы:3 ч ● Метод:hGLP-1R жана CRE оттуу люциферазаны (FCW467-12A/KZ10-1 клону) экспрессиялаган BHK клеткаларынын тоңдурулган аликвоттору эритип, PBSде эки жолу жуулат жана анализ буферинде суспензияланат.Клеткалар 50 мкл көлөмүндө 5000 клетка/скважинада 96 көзөнөктүү пластинкаларга салынат.Сыналуучу кошулмалар анализ буферинде суюлтулуп, 1 × 10 акыркы анализ концентрациясына жетүү үчүн клеткаларды камтыган пластинкага 50 мкл аликвот өткөрүлүп берилет.−14− 1 × 10−7M. Пластина 5% CO менен 3 саат инкубацияланат237 °C.Пластинкага 100 мкл стадилит плюс реагент кошуунун алдында 15 мүнөт бөлмө температурасында турууга уруксат берилди.Пластина жарыктан коргоо үчүн жабылып, бөлмө температурасында 30 мүнөт чайкалат.Пластина TopCount NXT аспабында окулат. |
Эригичтиги (25°C)
| In vitroПакет: | DMSO | 3 мг/мл(0,73 мм) |
| Этанол | Эрибейт | |
| Суу | Эрибейт |
Химиялык маалымат
| Молекулярдык Салмак | 4113.58 | ||
| Формула | C187H291N45O59 | ||
| CAS № | 910463-68-2 | ||
| Сактагыч | 3 жыл | -20°C | порошок |
| 2 жыл | -80°C | эриткичте | |
| Жеткирүү | Бөлмө температурасы жеткирүү(Сапаты тынчсыздандырбайт: продукт 37 ℃ жакшы, жок эле дегенде, 1 жума.) | ||
Клиникалык сыноо маалыматы
| NCT номери | Жумушка алуу | Интервенциялар | Шарттар | Демөөрчүлөр/Кызматташтар | Башталган күнү | Фазалар |
| NCT05537233 | Азырынча жумушка орношо элек | Дары: Семаглютид|Дары: Плацебо | 1-типтеги диабет | Семирүү | Колорадо Денвер университети | Жашы жетпеген кант диабетин изилдөө фонду | 2023-жылдын 1-январы | 2-фаза |
| NCT04885634 | Азырынча жумушка орношо элек | Дары: Семаглютид инъекциялык продукт|Дары: Плацебо | Атриалдык фибрилляция|Ашыкча салмак жана семирүү | Axel Brandes|Herlev жана Gentofte ооруканасы|Hillerod госпитали Дания|Свендборг ооруканасы|Түштүк-Батыш Жутландиянын ооруканасы|Оденсе университетинин ооруканасы | Октябрь 2022 | 3-фаза |
| NCT05579977 | Жумушка алуу | Дары: PF-07081532|Башка: Плацебо|Дары: Rybelsus | Кант диабети | Семирүү | Pfizer | 27-октябрь 2022-жыл | 2-фаза |
| NCT05254314 | Жумушка алуу | Дары: Semaglutide Pen Injector 2.4mg жума сайын | Башка: Плацебо | астма | Вандербилт университетинин медициналык борбору | Улуттук Аллергия жана Жугуштуу Оорулар Институту (NIAID) | 2022-жылдын 7-сентябры | 2-фаза |
| NCT05478252 | Жумушка алуу | Дары: Semaglutide J | Дары: Semaglutide B | Кант диабети 2-тип | Novo Nordisk A/S | 3-август 2022-жыл | 3-фаза |
(маалыматтарhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 жаңыланган)
